Prije nego kupite Aknekutan, 16 mg kapsule, 30 komada, usporedite informacije o tome s informacijama na službenim stranicama proizvođača ili navedite specifikaciju određenog modela s upraviteljem naše tvrtke!

Informacije navedene na stranici nisu javna ponuda. Proizvođač zadržava pravo promjene dizajna, dizajna i pakiranja robe. Slike robe na fotografijama prikazanim u katalogu na stranicama mogu se razlikovati od originala.

Informacije o cijeni robe navedene u katalogu na stranicama mogu se razlikovati od stvarne cijene u trenutku narudžbe za odgovarajuću stavku.

Upute za uporabu

Aktivni sastojak

Oblik doziranja

proizvođač

struktura

Pomoćne tvari: Gelyutsir® 50/13 (smjesa estera polietilen oksida i glicerina stearinske kiseline) - 192, 00 mg; rafinirano sojino ulje - 104,00 mg; Span 80® (sorbitan oleat - mješoviti esteri oleinske kiseline i sorbitola) - 16,00 mg.

slučaj: želatina, titanov dioksid (E171), pokrov: želatina, titanov dioksid (E171), boja.

Farmakološko djelovanje

Izotretinoin je stereoizomer sve-transretinoične kiseline (tretinoin).

Točan mehanizam djelovanja izotretinoina još nije identificiran, ali je utvrđeno da je poboljšanje kliničke slike teških akni povezano sa suzbijanjem aktivnosti lojnih žlijezda i histološki potvrđenim smanjenjem njihove veličine. Sebum je glavni supstrat za rast Propionibacterium acnes, stoga smanjenje formiranja sebuma suzbija bakterijsku kolonizaciju kanala.

Aknekutan suzbija proliferaciju sebocita i djeluje na akne, obnavljajući normalan proces diferencijacije stanica, stimulira procese regeneracije.

Osim toga, izotretinoin djeluje protuupalno na kožu.

farmakokinetika
Nakon oralne primjene, apsorpcija je varijabilna, bioraspoloživost Aknekutana je niska i promjenjiva - zbog udjela izotretinoina otopljenog u lijeku, a može se povećati i pri uzimanju lijeka s hranom. U bolesnika s aknama maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) u ravnotežnom stanju nakon uzimanja 80 mg izotretinoina na prazan želudac iznosila je 310 ng / ml (raspon 188-473 ng / ml) i postignuta je za 2-4 sata. Koncentracija izotretinoina u plazmi je 1,7 puta veća nego u krvi zbog slabe penetracije izotretinoina u crvene krvne stanice. Komunikacija s proteinima plazme (uglavnom s albuminom) - 99,9%.

Ravnotežne koncentracije izotretinoina u krvi (Css) u bolesnika s teškim oblicima akni, uzimanjem 40 mg lijeka 2 puta dnevno, kretale su se od 120 do 200 ng / ml. Koncentracije 4-okso-izotretinoina (glavnog metabolita) u tih bolesnika bile su 2,5 puta veće od onih izotretinoina.

Koncentracija izotretinoina u epidermisu je 2 puta niža nego u serumu. Metabolizira se u 3 glavna biološki aktivna metabolita - 4-okso-izotretinoin (glavni), tretinoin (potpuno transretinoična kiselina) i 4-okso-retinoin, kao i manje značajni metaboliti, koji također uključuju glukuronide. Budući da su in vivo izotretinoin i tretinoin reverzibilno transformirani jedni u druge, metabolizam tretinoina povezan je s metabolizmom izotretinoina. 20-30% doze izotretinoina se metabolizira izomerizacijom. U farmakokinetici izotretinoina u ljudi, enterohepatična cirkulacija može igrati značajnu ulogu.

In vitro studije su pokazale da je nekoliko CYP enzima uključeno u konverziju izotretinoina u 4-okso-izotretinoin i tretinoin. Štoviše, nijedna od izoforma, čini se, nema dominantnu ulogu. Izotretinoin i njegovi metaboliti nemaju značajan učinak na aktivnost enzima CYP.

Terminalni poluživot isotretinoina je u prosjeku 19 sati. Terminalni poluživot za 4-okso-izotretinoin je u prosjeku 29 sati.

Izotretinoin se izlučuje bubrezima i žučom u približno jednakim količinama. Odnosi se na prirodne (fiziološke) retinoide. Endogene koncentracije retinoida obnavljaju se približno 2 tjedna nakon završetka uzimanja lijeka.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Budući da su podaci o farmakokinetici lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ograničeni, izotretinoin je kontraindiciran u ovoj skupini bolesnika. Blaga do umjerena insuficijencija bubrega ne utječe na farmakokinetiku izotretinoina.

svjedočenje

Teški oblici akni (nodularne - cistične, konglobatne, akne s rizikom nastanka ožiljaka).
Akne, koje nisu podložne drugim terapijama.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Trudnoća je apsolutna kontraindikacija za terapiju Aknekutanom. Ako dođe do trudnoće, unatoč upozorenjima, tijekom liječenja ili tijekom mjeseca nakon završetka terapije, postoji visok rizik od dobivanja djeteta s teškim razvojnim nedostacima.

Izotretinoin je lijek s jakim teratogenim učinkom. Ako se trudnoća dogodi u vrijeme kada žena uzima oralno izotretinoin (u bilo kojoj dozi ili čak u kratkom vremenu), postoji vrlo visok rizik od djeteta s teškoćama u razvoju.

Aknekutan je kontraindiciran kod žena u reproduktivnoj dobi, osim ako stanje žene zadovoljava sve sljedeće kriterije:

  • ona mora patiti od teških akni koje su otporne na konvencionalne tretmane;
  • ona sigurno mora razumjeti i slijediti upute liječnika;
  • Liječnik bi trebao obavijestiti liječnika o opasnosti trudnoće tijekom liječenja Aknekutanom, u roku od mjesec dana nakon nje i hitne konzultacije ako se sumnja na trudnoću;
  • treba je upozoriti na moguću neučinkovitost kontracepcije;
  • mora potvrditi da razumije suštinu mjera opreza;
  • mora razumjeti potrebu i kontinuirano koristiti učinkovite metode kontracepcije mjesec dana prije liječenja Aknekutanom, tijekom liječenja i unutar mjesec dana nakon završetka liječenja (vidi odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima"); poželjno je istovremeno koristiti 2 različite metode kontracepcije, uključujući barijeru;
  • ona je morala dobiti negativan rezultat pouzdanog testa na trudnoću u roku od 11 dana prije početka uzimanja lijeka; preporučuje se da se test trudnoće provodi jednom mjesečno tijekom liječenja i 5 tjedana nakon završetka terapije;
  • liječenje aknekutanom treba započeti samo 2-3 dana sljedećeg normalnog menstrualnog ciklusa;
  • mora razumjeti potrebu za obveznim posjetima liječniku svaki mjesec;
  • kada se liječi za ponovnu pojavu bolesti, ona treba stalno koristiti iste učinkovite metode kontracepcije mjesec dana prije početka liječenja s Aknekutanom, tijekom liječenja i mjesec dana nakon završetka liječenja, kao i da se podvrgne istom pouzdanom testu na trudnoću;
  • Ona mora u potpunosti razumjeti potrebu za mjerama opreza i potvrditi svoje razumijevanje i spremnost da koristi pouzdane metode kontracepcije koje joj je liječnik objasnio.

Korištenje kontracepcijskih sredstava prema gore navedenim uputama tijekom liječenja isotretinoinom treba preporučiti čak i ženama koje obično ne koriste kontracepcijske metode zbog neplodnosti (osim pacijenata koji su prošli histerektomiju), amenoreje ili koji navode da nemaju spolni odnos.

Liječnik mora biti siguran da:

  • pacijent pati od teških akni (nodularno-cistične, akglobalne akne ili akne s rizikom nastanka ožiljaka); akne koje nisu pogodne za druge terapije;
  • negativan rezultat dobiven je iz pouzdanog testa na trudnoću prije početka uzimanja lijeka, tijekom terapije i 5 tjedana nakon završetka terapije; datumi i rezultati testa trudnoće moraju biti dokumentirani;
  • pacijent koristi najmanje 1, poželjno 2 učinkovite metode kontracepcije, uključujući barijernu metodu, u roku od mjesec dana prije početka liječenja s Aknekutanom, tijekom liječenja i unutar mjesec dana nakon završetka liječenja; - pacijent je sposoban razumjeti i ispuniti sve navedene uvjete za sprječavanje trudnoće;
  • pacijent ispunjava sve gore navedene uvjete.

Test trudnoće
U skladu s postojećom praksom, test trudnoće s minimalnom osjetljivošću od 25 mME / ml treba provesti u prva 3 dana menstrualnog ciklusa:

Prije početka terapije:

  • Da bi se isključila moguća trudnoća prije početka korištenja kontracepcije, liječnik mora zabilježiti rezultat i datum početnog testa na trudnoću. U bolesnika s nepravilnom menstruacijom vrijeme testa na trudnoću ovisi o spolnoj aktivnosti, treba ga provesti 3 tjedna nakon nezaštićenog odnosa. Liječnik treba obavijestiti pacijenta o kontracepcijskim metodama.
  • Test trudnoće se provodi na dan Aknekutanovog pregleda ili 3 dana prije posjeta liječniku. Stručnjak bi trebao registrirati rezultate ispitivanja. Lijek se može propisati samo pacijentima koji primaju učinkovitu kontracepciju najmanje 1 mjesec prije početka liječenja Aknekutanom.

Tijekom terapije:

  • Pacijent bi trebao posjetiti liječnika svakih 28 dana. Potreba za mjesečnim testiranjem na trudnoću određuje se u skladu s lokalnom praksom i uzimajući u obzir spolnu aktivnost, prethodna kršenja menstrualnog ciklusa. Ako postoje dokazi, test na trudnoću se provodi na dan posjeta ili tri dana prije posjeta liječniku, rezultate testa treba zabilježiti.
  • 5 tjedana nakon završetka terapije, provodi se test kako bi se isključila trudnoća.

Recept za aknekutan ženi sposobnoj za rađanje može se propisati samo za 30 dana liječenja, a nastavak terapije zahtijeva novo liječenje od strane liječnika. Preporučuju se test trudnoće, propisivanje i uzimanje lijeka u jednom danu.

Izdanje Aknekutana u ljekarni treba provoditi samo u roku od 7 dana od datuma recepta.

kontraindikacije

Trudnoća je utvrdila i planirala (vjerojatno teratogeni i embriotoksični učinak), razdoblje dojenja, zatajenje jetre, hipervitaminozu A, tešku hiperlipidemiju, istodobnu terapiju tetraciklinima.

Preosjetljivost na lijek ili njegove komponente. Aknekutan nije indiciran u liječenju akni tijekom puberteta i ne preporučuje se za primjenu u djece mlađe od 12 godina.

S pažnjom
Šećerna bolest, povijest depresije, pretilost, metabolizam lipida, alkoholizam.

Nuspojave

Većina nuspojava ovisi o dozi. Nuspojave su obično reverzibilne nakon prilagodbe doze ili povlačenja lijeka, ali neke mogu ostati i nakon prestanka liječenja. Simptomi povezani s hipervitaminozom A: suha koža, sluznice, uklj. usne (cheilitis), nosna šupljina (krvarenje), grkljan i ždrijelo (promuklost), oči (konjuktivitis, reverzibilno zamagljivanje rožnice i netolerancija kontaktnih leća).

Koža i njeni dodaci: ljuštenje kože dlanova i tabana, osip, pruritus, eritem lica / dermatitis, znojenje, piogeni granulom, paronihija, ojodistrofija, povećana proliferacija granulacijskog tkiva, stalan stanjivanje kose, reverzibilan gubitak kose, mistificiranje fotosenzibilizacija, blaga trauma kože. Na početku liječenja, akne se mogu pogoršati i trajati nekoliko tjedana.

Mišićno-koštani sustav: bol u mišićima s povećanom razinom CK u serumu ili bez njega, bol u zglobovima, hiperostoza, artritis, kalcifikacija ligamenata i tetiva, tendonitis.

Središnji živčani sustav i mentalno zdravlje: prekomjerni umor, glavobolja, povećan intrakranijski tlak ("pseudotumor mozga": glavobolja, mučnina, povraćanje, zamagljen vid, oticanje vidnog živca), napadaji, rijetko - depresija, psihoza, suicidalne misli. Osjetilni organi: kseroftalmija, izolirani slučajevi oštrine vida, fotofobija, oštećenje tamne adaptacije (smanjena oštrina vida sumraka), rijetko - oštećenje percepcije boje (događa se nakon prekida lijeka), lentikularna katarakta, keratitis, blefaritis, konjunktivitis, iritacija oka, neuritis optičkog živca oticanje vidnog živca (kao manifestacija intrakranijalne hipertenzije); oštećenje sluha pri određenim frekvencijama zvuka, poteškoće u nošenju kontaktnih leća.

Gastrointestinalni sustav: suhoća oralne sluznice, krvarenje iz zubnog mesa, upala desni, mučnina, proljev, upalne bolesti crijeva (kolitis, ileitis), krvarenje; pankreatitis (osobito s popratnom hipertrigliceridemijom iznad 800 mg / dL). Opisani su rijetki slučajevi pankreatitisa sa smrtnim ishodom. Prolazno i ​​reverzibilno povećanje transaminaza jetre, izolirani slučajevi hepatitisa. U mnogim od tih slučajeva promjene nisu prelazile granice norme i vratile su se na prvobitne pokazatelje tijekom liječenja, ali u nekim situacijama bilo je potrebno smanjiti dozu ili poništiti Aknekutan.

Dišni organi: rijetko - bronhospazam (češće u bolesnika s anamnezom bronhijalne astme).

Krvni sustav: anemija, smanjenje hematokrita, leukopenija, neutropenija, povećanje ili smanjenje broja trombocita, ubrzani ESR.

Laboratorijski pokazatelji: hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija, hiperurikemija, smanjenje razine lipoproteina visoke gustoće, rijetko - hiperglikemija. Tijekom primanja Aknekutana prijavljeni su slučajevi novodijagnosticiranog dijabetesa. Kod nekih pacijenata, posebno onih koji su uključeni u intenzivnu fizičku aktivnost, opisani su izolirani slučajevi povećane aktivnosti CK u serumu.

Imunološki sustav: lokalne ili sistemske infekcije uzrokovane gram-pozitivnim patogenima (Staphylococcus aureus).

Ostali: limfadenopatija, hematurija, proteinurija, vaskulitis (Wegenerova granulomatoza, alergijski vaskulitis), sustavne reakcije preosjetljivosti, glomerulonefritis.

Teratogeni i embriotoksični učinci: kongenitalne deformacije - hidro- i mikrocefalija, nerazvijenost kranijalnih živaca, mikrofhtalije, malformacije kardiovaskularnog sustava, paratireoidne žlijezde, poremećena skeletna formacija - nerazvijenost falanga, lubanje, vratne kralježnice, femur, liofilija, limfatična hipoplazija, falange rascjep nepca, niska lokacija ušnih školjki, hipoplazija ušnih školjki, hipoplazija ili potpuno odsustvo vanjskog slušnog kanala, kila mozga i leđne moždine, koštane adhezije, fuzija prstiju u rukama i nogama, poremećaja timusu; fetalna smrt tijekom perinatalnog perioda, prijevremeno rođenje, pobačaj), prerano zatvaranje epifiznih zona rasta; u pokusu na životinjama - feokromocitom.

interakcija

Tetraciklinski antibiotici, GCS smanjuju učinkovitost. Istovremena primjena s lijekovima koji povećavaju fotosenzitivnost (uključujući sulfonamide, tetracikline, tiazidne diuretike) povećava rizik od opeklina.

Istovremena primjena s drugim retinoidima (uključujući acitretin, tretinoin, retinol, tazaroten, adapalen) povećava rizik od hipervitaminoze A.

Izotretinoin može oslabiti učinkovitost lijekova progesterona, stoga nemojte koristiti kontraceptive koji sadrže male doze progesterona.

Kombinirana uporaba s lokalnim keratolitičkim lijekovima za liječenje akni nije preporučljiva zbog mogućeg povećanja lokalne iritacije. Budući da tetraciklini povećavaju rizik od povećanog intrakranijalnog tlaka, istodobna primjena s izotretinoinom je kontraindicirana.

Kako uzimati, tijekom primjene i doziranja

Unutra, po mogućnosti uz obroke, 1-2 puta dnevno.

Terapijska učinkovitost Aknekutana i njegovih nuspojava ovise o dozi i variraju kod različitih bolesnika. Zbog toga je potrebno pojedinačno odabrati dozu tijekom liječenja.

Početna doza Aknekutana je 0,4 mg / kg dnevno, u nekim slučajevima do 0,8 mg / kg dnevno. U teškim oblicima bolesti ili aknama debla može biti potrebna doza do 2 mg / kg dnevno.

Optimalna kumulativna doza je 100-120 mg / kg. Potpuna remisija se obično postiže u 16-24 tjedna. Ako se preporučena doza dobro podnosi, liječenje se može nastaviti u manjoj dozi, ali dulje. U većine bolesnika akne potpuno nestaju nakon jednog liječenja.

U slučaju recidiva moguće je ponoviti tijek liječenja u istoj dnevnoj i kumulativnoj dozi. Drugi tečaj se propisuje ne ranije od 8 tjedana nakon prvog, budući da se poboljšanje može odgoditi.

Kod teške kronične insuficijencije bubrega početnu dozu treba smanjiti na 8 mg / dan.

predozirati

U slučaju predoziranja mogu se pojaviti znakovi hipervitaminoze A. U prvih nekoliko sati nakon predoziranja može biti potrebno ispiranje želuca.

Posebne upute

Preporučuje se pratiti funkciju jetre i jetrene enzime prije liječenja, 1 mjesec nakon početka, a zatim svaka 3 mjeseca ili kako je naznačeno. Zabilježeno je prolazno i ​​reverzibilno povećanje jetrenih transaminaza, u većini slučajeva unutar normalnih granica. Ako razina transaminaza u jetri premašuje normu, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili je otkazati. Također treba odrediti razinu lipida u serumu na prazan želudac prije tretmana, 1 mjesec nakon početka, a zatim svaka 3 mjeseca ili prema indikacijama. Obično se koncentracije lipida normaliziraju nakon smanjenja doze ili ukidanja lijeka, kao i prehrane. Potrebno je kontrolirati klinički značajno povećanje triglicerida, budući da njihov porast veći od 800 mg / dl ili 9 mmol / L može biti popraćen razvojem akutnog pankreatitisa, koji je vjerojatno fatalan.

U slučaju trajne hipertrigliceridemije ili simptoma pankreatitisa, Aknekutan treba otkazati. U rijetkim slučajevima, bolesnici liječeni Aknekutanom opisali su depresiju, psihotične simptome i, vrlo rijetko, pokušaje suicida. Iako njihova uzročna veza s primjenom lijeka nije utvrđena, posebna se pažnja mora posvetiti bolesnicima s depresijom u povijesti, a sve bolesnike treba pratiti u slučaju depresije tijekom liječenja lijekom, ako je potrebno, uputiti ih odgovarajućem stručnjaku. Međutim, uklanjanje Aknekutana ne može dovesti do nestanka simptoma i može zahtijevati daljnje promatranje i liječenje od strane specijalista.

U rijetkim slučajevima, na početku terapije, uočava se pogoršanje akni, koje nestaju unutar 7-10 dana bez podešavanja doze lijeka.

Pri imenovanju lijeka bilo kojem pacijentu treba najprije pažljivo procijeniti omjer mogućih koristi i rizika.

Pacijenti koji primaju Aknekutan, preporuča se koristiti hidratantnu mast ili kremu za tijelo, balzam za usne kako bi se smanjila suha koža i sluznice na početku terapije.

Primjenom Aknekutana mogu se javiti bolovi u mišićima i zglobovima, povećanje serumske kreatinin fosfokinaze, što može biti popraćeno smanjenjem tolerancije intenzivnog vježbanja.

U bolesnika koji primaju Aknekutan, kao i unutar 5-6 mjeseci nakon završetka liječenja treba izbjegavati dubinsko kemijsko dermoabraziju i lasersko liječenje zbog mogućnosti pojačanog ožiljka u atipičnim mjestima i pojave hiper- i hipopigmentacije. Tijekom liječenja Aknekutanom i 6 mjeseci nakon njega, epilacija se ne može provesti uporabom voska zbog rizika odvajanja epidermisa, razvoja ožiljaka i dermatitisa. Budući da neki pacijenti mogu osjetiti smanjenje oštrine u noćnom vidu, koji ponekad traje i nakon završetka terapije, pacijente treba obavijestiti o mogućnosti tog stanja, preporučujući im da budu oprezni pri vožnji automobila noću. Stanje oštrine vida mora se pažljivo pratiti. Suhoća konjunktive očiju, zamućenja rožnice, pogoršanje noćnog vida i keratitisa obično nestaju nakon prekida primjene lijeka. Za suhoću sluznice očiju možete koristiti aplikacije hidratantne očne masti ili umjetne preparate za suzu. Potrebno je promatrati bolesnike sa suhom veznicom radi mogućeg razvoja keratitisa. Bolesnike koji se žale na vid trebaju uputiti oftalmologu i razmotriti opravdanost ukidanja Aknekutana. Ako su kontaktne leće netolerantne, u vrijeme terapije treba koristiti naočale. Izlaganje sunčevoj insolaciji i UV terapiji treba biti ograničeno. Ako je potrebno, koristite kremu za sunčanje s visokim zaštitnim faktorom od najmanje 15 SPF.

Rijetki slučajevi razvoja benigne intrakranijalne hipertenzije ("pseudotumor mozga"), uključujući kada se kombinira s tetraciklinima. Kod takvih bolesnika Aknekutan treba odmah ukinuti. Kod terapije Aknekutanom može doći do upalne bolesti crijeva. U bolesnika s teškom hemoragičnom proljevom, Aknekutan treba odmah prekinuti.

Opisani su rijetki slučajevi anafilaktičkih reakcija koje su se dogodile tek nakon prethodne vanjske primjene retinoida. Teške alergijske reakcije diktiraju potrebu za povlačenjem lijeka i pažljivim praćenjem pacijenta.

Pacijenti visokog rizika (s dijabetesom, pretilošću, kroničnim alkoholizmom ili poremećenim metabolizmom masti) možda će trebati češće laboratorijsko praćenje glukoze i lipida u liječenju Aknekutana. Ako je prisutna ili se sumnja na dijabetes, preporučuje se češće određivanje glikemije.

Bolesnicima s dijabetesom preporuča se češće praćenje glukoze u krvi.

Tijekom razdoblja liječenja mora se paziti na vožnju vozila i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (pri uzimanju prve doze).

Tijekom razdoblja liječenja i unutar 30 dana nakon prestanka potrebno je potpuno isključiti uzimanje uzoraka krvi od potencijalnih darivatelja kako bi se u potpunosti isključila mogućnost ulaska te krvi u trudnice (visok rizik od razvoja teratogenih i embriotoksičnih učinaka). Kapsule za otpuštanje oblika 8 mg i 16 mg. Na 10 ili 14 kapsula u PVC-u blister prekriven aluminijskom folijom.

Blisteri-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; blisteri-14-N1, N2, N4, N7 u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za uporabu.

Više Članaka O Vrstama Akni